问题提问
55.可增强药物碱性,易于与靶点的酸性基团成盐,并作为氢键接受体,增强与受体作用的基团或原子是:
A.卤素
B.羟基
C.醚
D.氨基
E.烃基
56.相比环己巴比妥,海索比妥起效快是因为氮原子上引入了:
A.烃基
B.卤素
C.酯
D.醚
E.巯基
57.氟奋乃静的药效强于奋乃静,主要是因为引入了:
A.烃基
B.卤素
C.酯
D.醚
E.巯基
答案解析
55.D。解析:羟基上的氧原子带有负电荷,能与受体上的氢原子形成氢键;鹵素是吸电子基团,具有亲脂性,提高口服吸收效果,延长作用时间;氨基具碱性,氮原子带有负电荷,能与受体上带正电性的基团产生作用力。
56.A。解析:海索比妥是在环己巴比妥的N原子上引入了甲基,増强了药物的亲脂性,降低了药物的度;奋乃静结构上引入氟原子,脂溶性提高,吸收好;二巯丙醇依靠结构上的巯基与金属离子络合,用于金属中毒的解救;阿司匹林的羧酸基团有酸性,刺激胃肠道,羧基形成酯基后,则可减少药物对胃肠道的刺激。
57.B。解析:海索比妥是在环己巴比妥的N原子上引入了甲基,増强了药物的亲脂性,降低了药物的度;奋乃静结构上引入氟原子,脂溶性提高,吸收好;二巯丙醇依靠结构上的巯基与金属离子络合,用于金属中毒的解救;阿司匹林的羧酸基团有酸性,刺激胃肠道,羧基形成酯基后,则可减少药物对胃肠道的刺激
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